Петљасти диуретици

апликација

Петљасти диуретици су међу диуретицима са високим плафонима. Користе се као дуготрајна терапија код срчане инсуфицијенције или хипертензије. Диуретици петље се такође могу користити за едеме који су срчани, бубрежни или јетрени, како би привремено излучили знатно више гломеруларног филтрата.

Како делују брзо (у року од сат времена од оралне примене), користе се и у случајевима хиперкалцемије, акутног и по живот опасног едема мозга и плућа, запрећене бубрежне инсуфицијенције и за форсирану диурезу у случају интоксикације. Диуретици петље се такође могу користити код бубрежне инсуфицијенције због свог механизма деловања на мацула денса.

ефекат

Диуретици петље интервенишу у дебелом узлазном делу Хенлеове петље. Они реверзибилно инхибирају апикално лоцирани На + / К + / 2Цл- ко-транспортер (НКЦЦ2). То значи да се мање хлорида, натријума и калијума ресорбује из лумена. Повећава се тоничност у интерстицијуму и повећава се излучивање течности, хлорида, натријума и калијума. Истовремено, лумен-позитивни трансепителни потенцијал се смањује. Међутим, пошто је то неопходно за реапсорпцију калцијума и магнезијума, Ца2 + и Мг2 + се такође у већој мери излучују када се примењују диуретици петље.

Поред НКЦЦ2 котранспортера у Хенлеовој петљи, инхибиран је и котранспортер у мацула денса бубрега. Повратна веза тубулогломерула се прекида и као резултат се ослобађа више ренина. Повећана концентрација ренина осигурава да брзина гломеруларне филтрације остане константна и излучи се иста количина, иако се концентрација На + у мацула денса повећава. Проток крви у бубреге се додатно повећава простагландинима који се ослобађају диуретицима петље.

Поред директног дејства на бубреге, многи диуретици петље имају и периферни ефекат. Због тога је, на пример, фуросемид погодан за лечење акутне леве срчане инсуфицијенције, јер смањује преднапрезање - чак и пре него што има диуретички ефекат. Тачан механизам деловања који стоји иза тога још увек се истражује. Било би могуће да диуретици петље ослобађају НО у венским крвним судовима, узрокујући ширење судова. Такође се дискутује да је НКЦЦ1 котранспортер укључен, јер се он, између осталог, изражава у глатком мишићном ткиву, васкуларном ендотелу и стриа васцуларис у уху.

Ефекат диуретика са петљом се обично јавља врло брзо у року од сат времена оралне примене, интравенозно у року од неколико минута (ефекат високог плафона). Траје четири до шест сати са оралном применом и два до три сата са интравенском применом. Биорасположивост диуретика у петљи је у просеку 65 до 90% са полу-животом у плазми од два до четири сата. Активни састојци се бубрежно елиминишу гломеруларном филтрацијом и проксималном тубуларном секрецијом.

Последице

Већина нежељених ефеката настаје као резултат диуретичког дејства групе лекова:

  • Хипотензија, хиповолемија, хемоконцентрација и резултирајући ризик од тромбоемболије
  • Осећам се слабо
  • вртоглавица
  • Колапс циркулације
  • Неравнотежа електролита, посебно хипокалемија
  • Хиперурикемија
  • смањена толеранција глукозе до тенденције хипергликемије
  • Ототоксичност са могућим оштећењем слуха до губитка слуха
  • Повећање нивоа триглицерида и ЛДЛ холестерола у плазми
  • Губитак калцијума, магнезијума и хлорида
  • Десикоза.

Интеракције

Када користите диуретике у облику петље заједно са другим лековима, могу се појавити следеће интеракције, између осталих:

  • Ако се истовремено дају диуретици петље и аминогликозидни антибиотици, повећава се ризик од оштећења унутрашњег уха.
  • У комбинацији са другим антихипертензивним лековима као што су АЦЕ инхибитори, крвни притисак може пасти.
  • Ако се узимају истовремено са лаксативима, може доћи до повећаног губитка калијума.
  • Гликозиди дигиталиса могу се ојачати диуретицима петље.
  • Синтеза простагландина инхибирана нестероидним антиинфламаторним лековима, у комбинацији са диуретицима петље, може довести до бубрежне инсуфицијенције.
  • Када се диуретици у петљи дају са литијумом, ефикасни нивои литијума у ​​телу могу се повећати.

Контраиндикација

Терапија диуретиком петље је контраиндикована у следећим случајевима:

  • Преосетљивост на активне састојке
  • Алергија на лекове на сулфу
  • Ануриа
  • Поремећаји електролита као што су хипокалемија, хипомагнезиемија или хипонатремија
  • Хиповолемија
  • Одлив урина или озбиљни проблеми са јетром.

Алтернативе

У зависности од индикације лечења:

  • Тиазиди и аналоги
  • К + штедљиви диуретици
  • Осмодиуретици
  • Инхибитори карбоанхидразе
  • Ваптани
  • Антагонисти рецептора за алдостерон
  • АЦЕ инхибитори
  • Антагонисти АТ1 рецептора
  • Инхибитори рецептора за ангиотензин неприлисин
  • Бета блокатори
  • Антагонисти Ца2 +.

Активни састојци

Следећи активни састојци убрајају се у диуретике петље:

  • Фуросемид
  • Пиретанид
  • Торасемид
  • Буметанид
  • Етакринска киселина
  • Азетанид.

Савети

  • Фуросемид је ототоксичан.
  • У трудноћи, диуретици са петљом се смеју давати само након пажљивог одмеравања ризика и користи, јер могу смањити проток крви у плаценту.
  • Локо диуретици могу у кратком временском периоду довести до великог излучивања течности.