АТ1 антагонисти (сартани)

апликација

АТ1 антагонисти се користе за лечење хипертензије.

ефекат

Механизам деловања сартана

Сартани припадају класи антагониста АТ1 рецептора. Рецептор се назива и ангиотензин ИИ рецептор подтип 1. Ангиотензин ИИ је моћан вазоконстриктор који се везује за АТ1 рецептор. АТ1 рецептор припада класи рецептора повезаних са Г протеинима.

Ова веза доводи до вазоконстрикције и ослобађања алдостерона. Ангиотензин ИИ такође стимулише пролиферацију ћелија глатких мишића.
Сартани селективно блокирају АТ1 рецептор и тако нападају на крају РААС (ренин-ангиотензин-алдостеронски систем) каскаде, што покреће антихипертензивни ефекат и сузбијање концентрације алдостерона у плазми.

Поред АТ1 рецептора, постоји и АТ2 рецептор, који покреће позитивне кардиоваскуларне ефекте. Будући да се сартани селективно везују за АТ1 рецепторе, према теорији, ендогено произведени ангиотензин ИИ може на тај начин све више да интерагује са АТ2 рецепторима и тако покреће позитивне ефекте.

Предност у односу на АЦЕ инхибиторе

Сартани имају предност у односу на АЦЕ инхибиторе у томе што не повећавају концентрацију брадикинина. Као резултат, терапија сартанима, између осталог, не доводи до нежељених ефеката сувог, надражујућег кашља.

Последице

Нежељени ефекти који се могу јавити током терапије антагонистима АТ1 укључују:

  • вртоглавица
  • Осип
  • Ортостатска дисрегулација
  • Палпитације
  • Ангина напада
  • Сомноленце
  • Затвор
  • Осећам се слабо
  • умор
  • Едем
  • главобоља
  • несаница
  • повећан ниво калијума и креатинина

Контраиндикација

Контраиндикације укључују:

  • Преосетљивост на одговарајући активни састојак
  • друго и треће тромесечје трудноће
  • озбиљно оштећење функције јетре
  • истовремена употреба са лековима који садрже алискирен код пацијената са дијабетесом мелитусом или оштећеном функцијом бубрега

Активни састојци

Диференцијација појединих сартана

Већина сартана се примењује у свом активном облику. Олмесартан и кандесартан су, пак, пролекови који се претварају у свој активни облик тек након узимања. Представници сартана су:

  1. Азилсартан
  2. Цандесартан
  3. Епросартан
  4. Ирбесартан
  5. Лосартан
  6. Олмесартан
  7. Телмисартан
  8. Валсартан

За хипертензију одраслих, лекарима је дозвољено да преписују све расположиве сартане. Само су кандесартан, лосартан, олмесартан и валсартан одобрени за лечење хипертензије код деце и адолесцената између 6 и 18 година. Пацијенти са срчаном инсуфицијенцијом смеју да примају кандесартан, лосартан и валсартан само у складу са документима о одобрењу.
Трајање дејства појединих сартана је готово исто, тако да је доза једном дневно довољна за све представнике.
Тешко да постоје алтернативе врло високим дозама валсартана. У дозама еквивалентним валсартану од 320 мг, азилсартан, епросартан, ирбесартан, лосартан, олмесартан и телмисартан премашили би максималну дневну дозу. Цандесартан је једини представник коме је одобрена еквивалентна потребна доза од 32 мг.
Фармакодинамички, представници сартана се тешко разликују. Међутим, постоје велике разлике у њиховим фармакокинетичким својствима. На пример, биорасположивост се креће од 13 процената за епросартан до 80 процената за ирбесартан. Упркос овим разликама, до сада нису примећене клинички значајне разлике.

Што се тиче елиминације лекова, телмисартан је једини представник који се разликује од остатка сартана, који се елиминишу у приближно једнаким размерама путем бубрега и јетре. С друге стране, Телмисартан се готово искључиво излучује кроз јетру, што може бити од значаја код тешких обољења јетре.

!-- GDPR -->