фибринолитици (тромболитици)

апликација

Фибринолитици су лекови који стимулишу растварање тромба активирањем фибринолитичког пута. То их разликује од антикоагуланса (деривати кумарина и хепарина), који спречавају стварање крвних угрушака потискивањем синтезе или функције различитих фактора коагулације.

Фибринолитици се користе за фибринолитичку терапију у:

  • акутни инфаркт миокарда
  • акутна масивна плућна емболија са хемодинамском нестабилношћу
  • акутни исхемијски мождани удар

тип апликације

Фибринолитици се користе интравенозно.

Ефекат

Фибринолитички систем је укључен у лизу крвних угрушака током зарастања рана и разлаже фибрин и фибриноген у производе који инхибирају ензим тромбин. Активни ензим укључен у фибринолитички процес је плазмин, који се формира из свог прекурсора плазминогена под утицајем активационог фактора који се ослобађа из ендотелних ћелија.

Фибринолитици делују као активатори ткивног плазминогена, промовишући конверзију плазминогена у плазмин. Поред тога, они су такође у стању да активирају плазминоген везан за фибрин у плазмин, који разграђује фибрински угрушак и тако га раствара.

Фибринолитици као нпрСтрептокиназа, када се примењује системски, лизира акутне дубоке венске, плућне и артеријске тромби; Међутим, лек је мање ефикасан у лечењу хроничних оклузија (блокада). Када се даје интравенозно, убрзо након формирања коронарне оклузије, стрептокиназа је ефикасна у обнављању протока крви и ограничавању величине инфарктног подручја (смрт ткива). Стрептокиназа се такође може дати директно у коронарне крвне судове да би се висока доза испоручила директно на место угрушка.

Активатори ткивног плазминогена

Ткивни активатори плазминогена се користе код акутног инфаркта миокарда, цереброваскуларног тромботичног можданог удара и плућне емболије. Код акутног инфаркта миокарда, ткивни активатори плазминогена су генерално пожељнији у односу на стрептокиназу.

  • Алтеплаза је рекомбинантни облик активатора плазминогена људског ткива. Има кратак полуживот (~5 мин) и стога се обично примењује као интравенски болус након чега следи инфузија.
  • Ретеплаза је генетски модификован, мањи рекомбинантни дериват активатора плазминогена људског ткива, са повећаном и бржом снагом од активатора плазминогена људског ткива. Обично се даје као интравенске болус ињекције. Користи се код акутног инфаркта миокарда и плућне емболије.
  • Тенектеплаза има дужи полуживот и већи афинитет везивања за фибрин од ткивних активатора плазминогена. Због дужег полуживота, може се применити као интравенски болус. Одобрен је само за употребу код акутног инфаркта миокарда.

стрептокиназа

Стрептокиназа и анистреплаза се користе код акутног инфаркта миокарда, артеријске и венске тромбозе и плућне емболије. Међутим, једињења имају антигенски потенцијал јер су изведена из бактерија стрептокока.

  • Природна стрептокиназа је изолована и пречишћена од стрептококних бактерија. Његов недостатак фибринске специфичности чини га мање ефикасним тромболитичким леком од активатора ткивног плазминогена.
  • Анистреплаза је комплекс стрептокиназе и плазминогена. Има већу фибринску специфичност и дужу активност од природне стрептокиназе и изазива значајну фибриногенолизу.

урокиназа

Урокиназа је активатор плазминогена ограничене клиничке употребе јер, као и стрептокиназа, изазива екстензивну фибриногенолизу. Предност у односу на стрептокиназу је у томе што урокиназа није антигена.

последице

Најчешћи нежељени ефекти фибринолитика су крварења различитих врста.

контраиндикација

Фибринолитици се не смеју користити са:

  • Позната преосетљивост на дотични лек
  • значајан поремећај крварења у последњих 6 месеци
  • позната хеморагична дијатеза
  • Пацијенти на ефикасној оралној антикоагулансној терапији, нпр. Б. Варфарин
  • манифестно или недавно озбиљно или по живот опасно крварење
  • Позната или сумњива историја интракранијалног крварења
  • Сумња на субарахноидално крварење или стање након анеуризматичног субарахноидалног крварења
  • Историја оштећења централног нервног система (нпр. неоплазма, анеуризма, интракранијална или кичмена операција)
  • недавна (мање од 10 дана) трауматска екстерна масажа срца, порођај, недавна пункција некомпресибилног крвног суда (нпр. субклавијске или југуларне вене)
  • неконтролисана тешка артеријска хипертензија
  • бактеријски ендокардитис, перикардитис
  • акутни панкреатитис
  • доказане улцеративне болести у гастроинтестиналном тракту у последња 3 месеца
  • варикозитет једњака
  • артеријске анеуризме
  • артеријске/венске малформације
  • Неоплазија са повећаним ризиком од крварења
  • тешко обољење јетре укључујући отказивање јетре, цирозу, порталну хипертензију (варикозе једњака) и активни хепатитис
  • велика операција или озбиљна траума у ​​последња 3 месеца

активни састојци

Фибринолитици прве генерације

  • стрептокиназа (егзогени)
  • урокиназа (ендогена)

Фибринолитици друге генерације

  • Алтепласе
  • ретепласе
  • тенецтепласе

Фибринолитици друге генерације развијају своју пуну ензимску активност тек након везивања за фибрин.

Савети

Приликом употребе фибринолитика, пажљиво праћење пацијента треба обезбедити лабораторијским праћењем фактора коагулације, проценом статуса запремине и било каквих знакова крварења. Алергијске реакције на фибринолитике се обично могу лечити применом антихистаминика (дифенхидрамина) и глукокортикоида.

У Немачкој је доступна само антифибринолитичка транексамска киселина (Циклокапрон) за лечење масивног крварења фибринолитицима.

!-- GDPR -->